Inhibitori PCSK9: Što trebate znati

Sadržaj

• PCSK9: Što trebate znati
• PCSK9 Gene
• Vrste PCSK9 lijekova i kako djeluju
• Nuspojave i rizici
• PCSK9 Lijekovi i statini: Kako se uspoređuju
• Kako to utječe na liječenje visokog kolesterola?

PCSK9: Što trebate znati

Možda ste čuli za inhibitore PCSK9 i kako bi ova klasa lijekova mogla biti sljedeći veliki iskorak u liječenju visokog kolesterola. Da biste razumjeli kako funkcionira ova nova klasa lijekova, prvo morate razumjeti gen PCSK9.

Čitajte dalje kako biste saznali o ovom genu, kako on utječe na razinu kolesterola u krvi i kako istraživači koriste te informacije kako bi stvorili nove tretmane za previše uobičajen problem.

PCSK9 Gene

Svi imamo gen koji se zove proprotein konvertaza subtilisin / kexin tip 9 (PCSK9). Ovaj gen izravno utječe na broj lipoproteinskih (LDL) receptora niske gustoće u tijelu. LDL receptori pomažu u regulaciji količine LDL kolesterola koji ulazi u krvotok. Većina LDL receptora nalazi se na površini jetre.

Određene mutacije gena PCSK9 mogu smanjiti broj LDL receptora. To može uzrokovati naslijeđeni oblik visokog kolesterola, poznat kao hiperkolesterolemija. Visoki LDL kolesterol može dovesti do kardiovaskularnih bolesti, srčanog udara ili moždanog udara.

Ostale mutacije gena PCSK9 zapravo mogu sniziti LDL kolesterol povećanjem broja LDL receptora. Ljudi s nižom razinom LDL kolesterola imaju niži rizik od razvoja srčanih bolesti i moždanog udara.

Vrste PCSK9 lijekova i kako djeluju

PCSK9 lijekovi suzbijaju enzim PCSK9 koji je eksprimiran genom. Zbog toga ih zovu inhibitori PCSK9.

U kolovozu 2015., Uprava za hranu i lijekove (FDA) odobrila je evolocumab (Repatha), inhibitor PCSK9, iz Amgen-a. U kliničkim ispitivanjima, osobe koje su evolocumab uzimale jednu godinu smanjile su LDL kolesterol za oko 60 posto u usporedbi s kontrolnom skupinom. Godinu dana kasnije, nešto više od 2 posto onih u grupi sa standardnom terapijom imalo je značajne srčane događaje u usporedbi s nešto manje od 1 posto onih koji su uzimali evolocumab.

U srpnju 2015., FDA je odobrila alirocumab (Praluent). Nedavno kliničko ispitivanje imalo je sličan uspjeh u snižavanju LDL kolesterola. Samo 1,7 posto pacijenata iskusilo je neku vrstu srčanih događaja tijekom ispitivanja u 78-tjednu.

Nuspojave i rizici

Svi lijekovi imaju potencijal nuspojava. Nuspojave su prijavljene u 69 posto ljudi koji su uzimali evolocumab u kliničkim ispitivanjima. Oteklina ili osip na mjestu ubrizgavanja, bol u udovima i umor neke su od prijavljenih nuspojava. Manje od 1 posto prijavilo je mentalnu konfuziju, poteškoće u fokusiranju ili druge neurokognitivne probleme.

U ispitivanjima alirocumaba prijavljeni su štetni događaji kod 81 posto sudionika koji su uzimali drogu. Oni uključuju reakcije na mjestu ubrizgavanja, bolove u mišićima i događaje povezane s očima. Nešto više od 1 posto sudionika prijavilo je neurokognitivne štetne događaje. Oni uključuju oštećenje pamćenja i zbrku.

Dugoročne nuspojave i rizici još nisu poznati.

PCSK9 Lijekovi i statini: Kako se uspoređuju

Pokazalo se da su i inhibitori PCSK9 i statini efikasni u snižavanju LDL kolesterola.

Statini djeluju blokirajući HMG-CoA reduktazu. To je enzim koji vaša jetra koristi za stvaranje kolesterola. Statini također pomažu vašem tijelu da ponovo upije nakupine kolesterola iz arterija. Većina ljudi može uzimati statine bez poteškoća, ali neki ne mogu tolerirati nuspojave poput probavnih problema i bolova u mišićima. Statini su dugo prisutni pa vam liječnik može dati podatke o njihovom djelovanju na duži rok. Dostupne su u robnoj marki i generičkim tabletama i postale su vrlo pristupačne.

Inhibitori PCSK9 mogu pružiti drugu mogućnost liječenja ljudima koji imaju visok LDL kolesterol, izloženi su velikom riziku od kardiovaskularnih bolesti i ne mogu tolerirati statine. Ovi noviji lijekovi zahtijevaju injekcije svaka dva do četiri tjedna. Još uvijek nemamo dovoljno informacija da bismo znali kako će inhibitori PCSK9 s vremenom smanjiti kardiovaskularne događaje.

Kako to utječe na liječenje visokog kolesterola?

Prema američkim centrima za kontrolu i prevenciju bolesti, 73,5 milijuna odraslih u Sjedinjenim Državama ima visoki LDL kolesterol. Statini su trenutno terapija prvog reda za one koji ne mogu kontrolirati kolesterol dijetom i vježbanjem.

Inhibitori PCSK9 mogu postati alternativni tretman za ljude koji ne mogu uzimati statine.